1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5900
    m3-Huwentoxin IV Inhibitor
    m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
    m3-Huwentoxin IV
  • HY-160903
    Suzetrigine phenol
    Suzetrigine phenol 是钠通道调节剂 Suzetrigine (HY-148800) 的苯酚盐形式。Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 NaV1.8 抑制剂。
    Suzetrigine phenol
  • HY-160593
    Nav1.8-IN-12 Inhibitor
    Nav1.8-IN-12 (Compound 23 R) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂。Nav1.8-IN-12 可用于疼痛相关疾病的研究。
    Nav1.8-IN-12
  • HY-P1681
    GpTx-1 Antagonist
    GpTx-1 是一种有效的选择性 NaV1.7 拮抗剂,其 IC50 为 10 nM。
    GpTx-1
  • HY-101437A
    Ralfinamide mesylate
    Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。
    Ralfinamide mesylate
  • HY-111245
    AZD-1305 Inhibitor
    AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
    AZD-1305
  • HY-P1219
    Jingzhaotoxin-III Inhibitor
    Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
    Jingzhaotoxin-III
  • HY-B0480A
    Brompheniramine

    溴苯那敏

    Inhibitor
    Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) 是一种有效的口服有效的烷基胺类抗组胺药。Brompheniramine 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
    Brompheniramine
  • HY-P5817
    ω-Conotoxin CVIB Inhibitor
    ω-Conotoxin CVIB 是一种非选择性 N 型和 P/Q 型电压门控钙通道 (VGCC) 拮抗剂。ω-Conotoxin CVIB 抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化激活的全细胞 VGCC 电流,pIC50 为 7.64。
    ω-Conotoxin CVIB
  • HY-149944
    Analgesic agent-2 Inhibitor
    Analgesic agent-2 是一种选择性、具有活性的 NaV1.8 Channel 抑制剂,在稳定表达人的 HEK293 细胞中的 IC50 为 50.18 nM。Analgesic agent-2 有镇痛活性。
    Analgesic agent-2
  • HY-115839
    Detajmium Inhibitor
    Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
    Detajmium
  • HY-P5183
    Hm1a Activator
    Hm1a 是一种富含二硫键的蜘蛛毒肽,也是一种 NaV1.1 激活剂。Hm1a 可恢复 Dravet 综合征 (DS) 小鼠模型中抑制性中间神经元的功能。
    Hm1a
  • HY-B0114S
    Oxcarbazepine-d4

    奥卡西平 d4

    Inhibitor
    Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
    Oxcarbazepine-d<sub>4</sub>
  • HY-156596A
    Aneratrigine hydrochloride Inhibitor
    Aneratrigine (hydrochloride) 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine (hydrochloride) 可用于神经性疼痛疾病的研究。
    Aneratrigine hydrochloride
  • HY-P5164
    GrTx1 Inhibitor
    GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
    GrTx1
  • HY-P1220
    Huwentoxin-IV Inhibitor
    Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV
  • HY-119980B
    Fluphenazine hydrochloride Inhibitor
    Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine hydrochloride
  • HY-B1546
    Benzamil Inhibitor
    Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
    Benzamil
  • HY-A0093S1
    Mexiletine-d3 hydrochloride

    盐酸美西律-d3

    Inhibitor
    Mexiletine-d3 (hydrochloride) 是 Mexiletine (hydrochloride) 氘代物。Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
    Mexiletine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-108502
    KC 12291 hydrochloride Inhibitor
    KC 12291 hydrochloride 是一种有口服活性的电压门控钠通道 (VGSC) 的阻断剂。KC 12291 hydrochloride 降低 Na+ 持续电流振幅,发挥抗缺血作用。KC 12291 hydrochloride 在体外和体内均有显著的心脏保护作用。
    KC 12291 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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